CAS № 130929-57-6 | Энтапапоне
Имя: Энтакапоне Номер CAS 130929-57-6 МФ: К14Х15Н3О5 МВ: 305,29 Очищенность: 97% Упаковка: 10 г, 25 г, 50 г, 100 г, 250 г Всемирная доставка
Категории:
Биохимикаты
Электронная почта:sale06@alfachem.cn
Введение продукта
Введение и применение Номер CAS 130929-57-6 | Энтакапоне
Спецификация:
| ПРЕДМЕТЫ |
СПЕЦИФИКАЦИЯ |
| КАС |
130929-57-6 |
| МФ |
К14Х15Н3О5 |
| МВт |
305,29 |
| Точка плавления |
162-1630С |
| ВТочка смазки |
526.6 ± 50,0 °C |
| Плотность |
1392 ± 0,06 г/см |
| Коэффициент кислотности |
PKa ~ 4.5(at 25 ℃) |
| СЦветной |
От белого до светло-коричневого |
| Растворимость |
Растворимость в ДМСО составляет 20 мг/мл, прозрачная |
| ФOrm |
Пудра |
| ССостояние хранимости |
2-8 ° C |
Способ производства:
Растворите 1,83 г 3,4-дигидрокси-5-нитробензальдегида, 1,5 г N,N-диэтилцианоацетамида и каталитическое количество пиперидина ацетата в 40 мл сухого этанола и перемешайте в течение ночи, чтобы получить 2,23 г сырого продукта, выход 73%, температура плавления 153 ~ 156 ° C. При нагревании при 90 ° С растворяют 3,0 кг сырого продукта в 8,0 кг уксусной кислоты (или муравьиной кислоты), содержащей 80 гHBr (или 40 гHCl). Медленно охладите до 20 ° С и перемешайте при этой температуре в течение 20 часов, затем при 15 ° С в течение 6 часов. Собирают осажденные кристаллы фильтрацией, сначала тщательно промывают их холодной (4 ° С) смесью 1л толуол-уксусной кислоты (1: лв/об), а затем промывают их 1л холодного толуола. Высушите под вакуумом и 45 ° С, чтобы получить 2,4 кг кристаллического чистого энтакапона с выходом 80% и температурой плавления 162-163 ° С.
Цель; Это ингибитор COMT, используемый для лечения болезни Паркинсона.
Энтакапоне-препарат против болезни Паркинсона, успешно разработанный шведской компанией OrionPharma. Это сильно выборочный и мощный и АБС битор (COMT) метилтрансферазы кислорода катехола который редко прорезывает барьер кров-цереброспинальной жидкости., главным образом работы в кишечнике. Связанные с дозой сокращения уровней 3-OMD в сыворотке и мозге, увеличения уровней леводопы, дофамина и ДОПАК в мозге и значительно снижают дозу, необходимую для увеличения концентраций дофамина в полосатом состоянии. Сочетание леводопы и карбидопа с COMTI может значительно увеличить биодоступность леводопы (в 3-4 раза). Активность COMTI в красных кровяных клетках является обратимой. При дозе 800 мг максимальная ингибирующая активность может достигать 82%. Поэтому энтакапоне в сочетании с леводопа и карбидопа может быть использован для адъювантного лечения первичной болезни Паркинсона.
Упаковка и транспортировка:
Пакет: 10Г, 25 г,50 г,100 г,250Г
Транспорт: курьером/самолетом/морским путем
Ключевые слова:
CAS № 130929-57-6
Сопутствующие товары
Сопутствующие товары
Запрос